Ribociclib succinate

产品编号 T15732Cas号 1374639-75-4

别名 瑞博西尼琥珀酸盐, LEE011 琥珀酸盐, LEE011 succinate

Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂，IC50值分别为 10 nM 和 39 nM。它对细胞周期蛋白 B/CDK1 复合物的效力低 1000 倍。

产品编号 T15732别名 瑞博西尼琥珀酸盐, LEE011 琥珀酸盐, LEE011 succinateCas号 1374639-75-4

Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂，IC50值分别为 10 nM 和 39 nM。它对细胞周期蛋白 B/CDK1 复合物的效力低 1000 倍。

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生物活性

产品描述	Ribociclib succinate (LEE011 succinate) is a highly specific CDK4/6 inhibitor (IC50: 10 nM and 39 nM, respectively). It also is over 1,000-fold less potent against the cyclin B/CDK1 complex.
靶点活性	CDK4:10 nM, CDK6:39 nM
体外活性	利用Ribociclib succinate 治疗两种对CDK4/6抑制显示出敏感性的神经母细胞瘤细胞系（BE2C和IMR5），会导致细胞在细胞周期的G0/G1阶段呈剂量依赖性累积。当Ribociclib浓度达到100 nM（p=0.007）和250 nM（p=0.01）时，此G0/G1阶段的阻滞显著。在对17种神经母细胞瘤细胞系进行Ribociclib治疗时，相较对照组，显著抑制了12种细胞系中基质黏附性生长（平均IC50=306±68 nM，仅考虑敏感细胞系，敏感性定义为IC50小于1 μM）。该实验覆盖了从10至10,000 nM的四个数量级剂量范围[2]。
体内活性	在连续21天的治疗期间，携带BE2C或1643异种移植瘤的小鼠显示出显著的肿瘤生长延迟（均p<0.0001），尽管治疗后肿瘤生长恢复。携带BE2C、NB-1643（MYCN扩增，体外敏感）或EBC1（非扩增，体外耐药）异种移植瘤的CB17免疫缺陷小鼠，每日一次用Ribociclib（LEE011; 200 mg/kg），为期21天。此给药策略被良好耐受，所有异种移植模型未观察到体重减轻或其他毒性迹象[2]。
别名	瑞博西尼琥珀酸盐, LEE011 琥珀酸盐, LEE011 succinate